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Er studierte Chemie in München und arbeitete ab 1894 in der pharmazeutischen Forschungseinrichtung von Bayer in Elberfeld. Dort synthetisierte er erstmals stabile, medizinisch nutzbare Acetylsalicylsäure(ASS). Berühmt wurde Acetylsalicylsäure unter dem Namen Aspirin, der von Bayer zur Vermarktung genutzt wird. Weniger bekannt ist, dass Felix Hoffmann - nur elf Tage nach der ASS-Synthese - Heroin(Diacetylmorphin) synthetisch herstellte.
Beide Substanzen wurden schon vorher auf chemischen Wege hergestellt, jedoch nicht in medizinisch reiner Form. ASS wurde erstmals vom Franzosen Charles Frédéric Gerhardt im Jahr 1853, Heroin erstmals 1873 von C.R.A. Wright, einem britischen Chemiker, synthetisiert.
Kurz nach der Herstellung von ASS und Heroin wechselte Hoffmann dann in die pharmazeutische Marketing-Abteilung des Bayer-Konzerns, in der er bis zu seiner Rente 1928 blieb.
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